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达卡他韦

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达卡他韦
  • 中文名称:达卡他韦(Daclatasvir,BMS-790052)
    中文同义词:N,N'-[[1,1'-联苯]-4,4'-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基 [(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸 C,C'-二甲酯;DACLATASVIR (BMS-790052) N,N'-[[1,1'-联苯]-4,4'-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基 [(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸 C,C'-二甲酯;达卡他韦;达卡他伟;达卡他韦(API);达卡拉韦盐酸盐;达卡他韦(DACLATASVIR,BMS-790052)
    英文名称:dimethyl (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-4,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl)dicarbamate
    英文同义词:dimethyl (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-4,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl)dicarbamate;diMethyl (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-diyl);Daclatasvir;EBP 883;N,N'-[[1,1'-Biphenyl]-4,4'-diylbis[1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]biscarbamic acid C,C'-dimethyl ester;Daclatasvir/EBP883;daclatavir;BMS-790052(Daclatasvir)
    CAS号:1009119-64-5
    分子式:C40H50N8O6
    分子量:0
    EINECS号:1592732-453-0
    相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酶;原料药;抗丙肝药物;API;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物

    达卡他韦(Daclatasvir,BMS-790052) 性质
    密度 1.249

    达卡他韦(Daclatasvir,BMS-790052) 用途与合成方法
    抗丙型肝炎病毒药物达卡他韦(Daklinza)获“优先审评”地位,联合索非布韦用于治疗基因型3慢性丙型肝炎成人患者,Daklinza是首款证明在不需要与干扰素或利巴韦林共同使用的情况下对基因型3丙型肝炎病毒感染治疗安全有效的药物,干扰素与利巴韦林也是两款获FDA批准用于治疗丙型肝炎病毒感染的药物。丙型肝炎是一种病毒性疾病,它能引起肝脏炎症,导致肝功能减弱或肝衰竭。大多数感染丙型肝炎的患者没有症状,直到肝损伤变得明显,这可能需要几年的时间。在全球范围内,基因型3丙肝是基因型1丙肝之后的第二大最常见基因型丙肝,被认为是最难治疗的基因型疾病之一。Daklinza是一种泛基因型NS5A复制复合体抑制剂,具有抑制RNA复制及病毒组装的双效抗病毒效果。在体外研究中,Daklinza横跨基因型1~6丙肝病毒均表现出强效抗病毒效果。Daklinza附带一项警告,提示胺碘酮、Daklinza和索非布韦共同使用可能导致严重心率减缓。Daklinza为口服片剂,其推荐剂量是60mg,1次/d,与索非布韦联用共12周。
    【研发公司】百时美施贵宝公司(Bristol-MyersSquibb)。
    【化合物专利】WO 2008021927A2(2007年8月9日)。
    【上市时间】2015年7月24日在美国上市,商品名Daklinza。
    【适应证】与索非布韦联用,用于治疗基因型3慢性丙型肝炎(HCV)感染。
    【作用机制】HCV 非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂。不良反应:头疼和疲劳。
    【剂型与规格】片剂,30和60mg。
    达卡他韦的结构式
    图1为达卡他韦的结构式


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