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卡铂

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卡铂
  • 中文名称:卡铂
    中文同义词:卡波铂;碳铂;顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂;卡铂;卡铂(抗肿瘤医药中间体);(SP-4-2)-二氨[1,1-环丁烷二羧络(2-)-O,O']铂;顺二氨环丁烷羧酸铂;顺-二氨-1,1-环丁烷基二羟酸铂
    英文名称:Carboplatin
    英文同义词:1,1-cyclobutanedicarboxylatediammineplatinum(ii);1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-o,o’)-diammine((sp-4-2)-platinu;1-cyclobutanedicarboxylato)diammine-(cis-platinum(ii;cbdca;cis-(1,1-cyclobutanedicarboxylato)diammineplatinum(ii);diammine-1,1-cyclobutanedicarboxylateplatinumi;nsc-241240;SP-4-2)-Diammine[1,1-cyclobutanedicar-boxylato-(2-)O,O’]platinum
    CAS号:41575-94-4
    分子式:C6H12N2O4Pt
    分子量:371.25
    EINECS号:255-446-0
    相关类别:Pharmaceutical material and intermeidates;Active Pharmaceutical Ingredients;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Classes of Metal Compounds;Cyclobutanes & Cyclobutenes;Pt (Platinum) Compounds;Simple 4-Membered Ring Compounds;Transition Metal Compounds;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;抗肿瘤药;其它抗肿瘤药物;药物;anti-cancer;metal-ammine complexes;含铂催化剂;原料药;催化和无机化学;中间体;NEMAZINE;通用试剂;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;医药原料;Anti cancer;Anti can;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤;API;
    Mol文件:41575-94-4.mol
    卡铂

    卡铂 性质
    熔点 228-230°C
    储存条件 Store at RT
    形态crystal
    颜色white
    水溶解性 Soluble in water.
    Merck 14,1822
    稳定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
    EPA化学物质信息Platinum, diammine[1,1-cyclobutanedi( carboxylato-.kappa.O)(2-)]-, (SP-4-2)-(41575-94-4)

    卡铂 用途与合成方法
    抗肿瘤药卡铂为第二代铂类抗肿瘤药,抗癌活性与顺铂相似,但肾毒性、耳毒性、神经毒性,尤其是胃肠道反应,均明显低于顺铂,抗瘤谱不如顺铂广。其作用机制主要是引起DNA链间及链内交联,干扰DNA分子,抑制细胞DNA合成,主要作用于DNA的鸟嘌呤的N-7和O-6原子,产生细胞毒作用。由于卡铂分子中的环丁烷环作为配体比顺铂中的氯离子基团更加稳定,因此最初以为卡铂可能不像顺铂那样具有耳毒性、肾毒性和神经毒性,但是经系统生物学评估和大量临床试验证明, 卡铂的肾毒性和骨髓抑制作用以及耳毒性和神经毒性等毒副作用虽然没有顺铂那样严重,但对机体的损害仍然不容忽视。卡铂在活体中的抗肿瘤效应与顺铂之间存在着交叉抗药性,因此对顺铂不敏感的肿瘤细胞同样对卡铂具有抗药性。从体外瘤株及移植乳癌小鼠的研究中发现卡铂不仅抑制肿瘤的生长,而且还具有一定的放射增敏效应。
    过去10年产生和研究了很多顺铂类似体,卡铂是第1个批准临床应用的。它是铂(Ⅱ)配价复合体,结构上和化学上不同于顺铂,即以联羧基环丁烷取代早期药物中的氯离子配体。与顺铂相同,卡铂与DNA反应产生链间和链内交联。DNA损伤的结果是DNA的复制和转录性质受损,这很可能是本药细胞杀伤作用的原因。用水分子代替卡铂的羧基配体发生较顺铂的氯配体水化作用为缓慢。由于这些反应,每个药物产生活性交联,它们药代动力学的差异说明它们相对的潜力。单一药物应用时,卡铂的剂量4倍大于顺铂。应用卡铂后细胞中出现DNA交联较应用顺铂为缓慢。卡铂为细胞周期非特异性。
    以上信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。


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