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吗替麦考酚酯

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吗替麦考酚酯
  • 中文名称:吗替麦考酚酯
    中文同义词:吗替麦考酚酯;霉酚酸脂;霉酚酸酯128794-94-5;吗替麦考吩酯;麦考酚酸酯;2-(4-吗林代乙基)-(4E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己酸酯;2-(4-吗啉基)乙基 (E)-6-(4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-5-基)-4-甲基己-4-烯酸酯;霉酚酸酯
    英文名称:Mycophenolate mofetil
    英文同义词:Mycophenolate Mofetil(MMF);Matimaikaofenzhi;4-Hexenoic acid, 6-(1,3-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-isobenzofuranyl)-4-methyl-, 2-(4-morpholinyl)ethyl ester, (E)-;Aids059828;Aids-059828;mmf cellcept(tm);Mycophenolate Mofetil COS;Mycophenolate Ether
    CAS号:115007-34-6
    分子式:C23H31NO7
    分子量:433.49
    EINECS号:12879-494-5
    相关类别:API;Anti-cancer & immunity;医药原料;小分子抑制剂;医药原料药;化合物
    Mol文件:115007-34-6.mol
    吗替麦考酚酯

    吗替麦考酚酯 性质
    CAS 数据库115007-34-6(CAS DataBase Reference)

    吗替麦考酚酯 用途与合成方法
    概述吗替麦考酚酯又称霉酚酸酯(MMF),商品名骁悉(Cellcept),由美国Syntex公司研制开发,为霉菌Penicillin glaucum酵解物中分离出的霉酚酸(MPA)半合成衍生物。吗替麦考酚酯为可复性细胞抑制剂,其实临床应用已10余年,主要用于治疗银屑病。20世纪80年代末,器官移植动物实验证实其可显著延长啮齿类及犬同种异体移植肾、心脏和胰岛等的存活时间。Sollinger等首次成功地将MMF应用于肾移植抗排斥反应治疗,治疗效果显著。FDA于1995年批准其正式注册,商品名为Cellcept,从而使临床应用中又增添了一个新的有效的预防和治疗排斥反应的免疫抑制剂。
    药理学特点吗替麦考酚酯口服后,在上消化道快速吸收。主要吸收部位在胃,并被血浆脂酶代谢为具有药理活性的产物酶酚酸(MPA),平均生物利用度为94%。服药1小时后血药浓度迅速达到高峰,之后快速下降。MPA在肝脏经葡萄糖醛酸化代谢为稳定的、无药理活性的葡萄糖醛酸苷(MPAG),从尿液中排泄。在肠道经胆汁排泄的MPAG进入小肠,肠道菌群的葡萄糖苷酶将其转化为MPA,经肠道再吸收,形成肠肝循环,出现第二个血浆MPA高峰(服用后6~12小时)。约6% 的MPAG由粪便排出。 
    其在体内经水解代谢活化,非竞争性抑制单磷酸次黄嘌呤脱氢酶,阻断鸟嘌呤核苷酸合成,从而发挥其对淋巴细胞的免疫抑制效应,T淋巴细胞及B淋巴细胞均显著受其影响。
    用途主要用于预防同种异体的器官排斥反应。以肾移植为主,也适用于心脏、肝脏移植尤其是移植后的难治性排异反应。可以与环孢素和皮质类固醇同时应用。也可应用于类风湿关节炎、全身性红斑狼疮、原发性肾小球肾炎、牛皮癣等自身免疫性疾病。口服: 肾脏移植: 初始剂量为一日2~3mg/kg,维持剂量为一日1~2mg/kg,分2~3次服用。可根据病情适当调整。类风湿关节炎:一日300mg。
    有关吗替麦考酚酯的概述、药理学特点、用途、合成等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-02)
    合成以麦考酚酸(2) 为起始原料,经氯化亚砜进行酰氯化反应,再与4-(2-羟乙基)吗啉(4)进行酯化反应生成吗替麦考酚酯(1)。
    吗替麦考酚酯合成
    图1为吗替麦考酚酯合成
    是以(2) 与(4) 为起始原料,选用正丁醚或正戊醚作溶剂,经共沸脱水直接制备出(1) 。
    吗替麦考酚酯合成
    图2为吗替麦考酚酯合成
    上述两种工艺,方法二因使用正丁醚或正戊醚作溶剂,生产成本较高。方法一虽然有两步反应,但第一步酰氯产物不用处理即可直接用于下步反应,最后产物只需重结晶即得纯品。


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