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来那度胺

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来那度胺
  • 中文名称:来那度胺
    中文同义词:3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮;来那度胺;雷利度胺/来那度胺;雷利度胺;来那度胺 -D5;来那度胺(其他抗肿瘤类);(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮;(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-2- 异吲哚啉)哌啶-2,6-二酮
    英文名称:Lenalidomide
    英文同义词:lenalidomide;3-(7-amino-3-oxo-1h-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione;LenalidomideLenalidomide; 1-Oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline;3-(4-Amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione;CC-5013;Revlimi;Lenalidomide(other anti-cancers)
    CAS号:191732-72-6
    分子式:C13H13N3O3
    分子量:259.26062
    EINECS号:1308068-626-2
    相关类别:Molecular Targeted Antineoplastic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;科研试剂;Amines;Heterocycles;细胞信号通路抑制剂;Inhibitor;CC-5013;医药中间体;细胞凋亡;原料药;医药原料;中间体;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;治疗慢性骨髓瘤;哌啶;吲哚;抗肿瘤类;酰卤;医药原料药;pharmaceutical intermediate
    Mol文件:191732-72-6.mol
    来那度胺

    来那度胺 性质
    熔点 269-271°C
    储存条件 -20°C Freezer
    CAS 数据库191732-72-6(CAS DataBase Reference)

    来那度胺 用途与合成方法
    抗肿瘤药物来那度胺是由美国Celgene生物制药公司开发的抗肿瘤药物,化学结构与沙利度胺相似,具有抗肿瘤、免疫调节和抗血管生成等多重作用。它可抑制前炎性细胞因子的分泌,增加外周血单核细胞抗炎性细胞因子的分泌。体外试验显示本品可抑制某些细胞株如Namalwa细胞增生。来那度胺可抑制患者多发性骨髓瘤细胞及MM1S细胞的生长。另外,本品还可抑制环氧化酶2(COX-2)的表达,但对COX-1无作用。2项多中心随机盲安慰剂对照临床研究评估了来那度胺用于多发性骨髓瘤的安全性及疗效,研究主要疗效终点均为疾病进程时间(TTP)中期分析显示,联合用药组TTP显著优于地塞米松单药组。近期临床研究结果显示,来那度胺除了可以用于治疗 MDS和MM外,对骨髓瘤、白血病、转移性肾癌、实体瘤、原发性全身性淀粉洋变性和伴骨髓化生的全身性骨髓纤维化疾病具有一定的疗效。
    来那度胺是沙利度胺的新一代衍生物,但没有发现其具有致畸变的毒性,并且药效比沙利度胺强100倍。根据三期临床试验的结果,来那度胺是目前治疗多发性骨髓瘤疗效最显著的药品,超过一半的病人服用该药后可以延长存活时间达到3年以上。另外它也是可以有效治疗骨髓增生异常综合症(MDS)唯一的药物,临床结果发现64%的MDS病人用来那度胺治疗后无需再用输血来治疗MDS。
    2005年12月,美国食品与药品管理局(FDA)批准来那度胺用于治疗骨髓增生异常综合症(MDS)。
    2006年3月,FDA批准美国Celgene生物制药公司生产的来那度胺用于治疗多发性骨髓瘤(MM)。
    2011年9月23日,欧洲药品管理局(EMA)发布信息称,已经确认来那度胺(商品名:Revlimid)在其批准使用的患者群中的效益大于风险,但同时也警告医生关于该药引起新发癌症的风险。来那度胺与地塞米松联合用于治疗之前已接受过至少一次治疗的多发性骨髓瘤成年患者。三项新的研究显示,同时接受来那度胺和其他联合治疗的患有新诊断的多发性骨髓瘤的患者中新发癌症的发病率增高。


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