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盐酸苯达莫司汀

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盐酸苯达莫司汀
  • 中文名称:盐酸苯达莫司汀
    中文同义词:盐酸苯达莫司汀;4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐;盐酸苯达莫斯汀;4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐 盐酸苯达莫司汀;苯达莫司汀盐酸盐水合物;苯达莫斯汀;盐酸苯达莫司汀(标准品);盐酸苯达莫司汀 CAS:3543-75-7
    英文名称:Bendamustine hydrochloride
    英文同义词:bendamustine hydrochloride;BENDAMUSTIN HYDROCHLORIDE;CYTOSTASAN;1-methyl-5-bis(2-chloroethyl)amino-2-benzimidazolinebutryric acid hydrochloride;4-[5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoic acid hydrochloride;1-methyl-5-bis(2-chloroethyl)amino-2-benzimidazolinebutryricacihydrochlor;gamma(1-methyl-5-bis(beta-chloraethyl)aminobenzimidazoyl-2)buttersaeurehydro;BENDAMUSTINE HCL
    CAS号:3543-75-7
    分子式:C16H22Cl3N3O2
    分子量:394.72
    EINECS号:1592732-453-0
    相关类别:API intermediates;医药中间体;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;化学对照品;API;Amines;Heterocycles;原料药中间体;Ribomustin, Treanda, SDX-105;盐酸苯达莫司汀;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂;细胞信号和神经生物学
    Mol文件:3543-75-7.mol
    盐酸苯达莫司汀

    盐酸苯达莫司汀 性质
    熔点 149-151°C
    储存条件 Desiccate at RT
    溶解度 H2O: >30mg/mL
    颜色off-white
    Merck 14,1034
    InChIKeyZHSKUOZOLHMKEA-UHFFFAOYSA-N
    CAS 数据库3543-75-7(CAS DataBase Reference)

    盐酸苯达莫司汀 用途与合成方法
    产品描述盐酸苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski以及其同事在德国耶拿的微生物实验协会研制成功的,最初的目的是使一种烷基化氮芥(一种非功效烷化剂)连接1个嘌呤以及氨基酸。新合成的化合物与苯丁酸氮芥相比主要的长处是它的水溶性。随即被广泛应用,但直到冷战结束,该药才在欧洲进行了多项单药或联合其他药物治疗多种血液系统恶性肿瘤或非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL以及乳腺癌等实体瘤的临床研究,疗效非常可观,明显降低再次发作率与灭亡率,并且不良反应小,安全性好。到目前为止,盐酸苯达莫司汀单药或联合治疗方案已被欧美临床指南指定为多种血液系统恶性肿瘤的一线或二线治疗选择。
    从1971年到1992年苯达莫司汀由耶拿制药公司以Cytostasan的商品名称销售。从1993年后,这种细胞生长抑制剂被Ribosepharm公司以Ribomustine的商品名称上市销售。
    2003年,德国Ribosepharm公司生产的盐酸苯达莫司汀在德国上市,商品名为“Ribomustin”。
    2008年,美国塞法隆(Cephalon)公司生产的注射剂盐酸苯达莫司汀(Bendamustine Hydrochloride)在美国上市,商品名为Treanda,用于治疗使用利妥昔单抗无效的复发难治性B细胞非何杰金氏淋巴瘤。
    适应症2008年3月,美国食品药物管理局(简称FDA)首先批准盐酸苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。同年10月,FDA又批准了该药的第2个适应症,即在利妥昔单抗(rituximab,美罗华)或含利妥昔单抗方案治疗过程中,或者治疗6个月内,病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者。
    剂量及用药苯达莫司汀冻干粉针呈白色至灰白色,规格为100mg/支。该药储存温度不应超过30℃,避光保存,使用前临时配制。
    配制流程:该药每100mg须先溶于20ml无菌注射用水,充分振摇直到完全溶解成澄清、无色或淡黄色溶液,溶解时间一般不超过5分钟,溶解后浓度为5mg/ml。在溶解后30分钟之内,根据需要抽取适量苯达莫司汀水溶液,转移至500ml氯化钠注射液(0.9%)或葡萄糖氯化钠注射液(2.5%/0.45%)中,并确保苯达莫司汀在注射液中的最终浓度在0.2~0.6mg/ml之间。配制好的注射液可在2~8℃冷藏保存24小时,或在室温及自然光下保存3小时。
    治疗慢性淋巴细胞性白血病时,以28天为一个治疗周期,一般需要6个治疗周期。在每个治疗周期的第一天和第二天给药,推荐剂量为100mg/m2。该药经静脉滴注给药,每次给药时间不应少于30分钟。
    治疗惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤时,以21天为一个治疗周期,一般需要8个治疗周期。在每个治疗周期的第一天和第二天给药,推荐剂量为120mg/m2。每次给药时间不应少于60分钟。
    药理作用盐酸苯达莫司汀的确切作用机制尚不十分清楚,但已知该药是携带一个嘌呤样苯并咪唑环的氮芥衍生物,兼具烷化剂和嘌呤类似物(抗代谢药)的双重作用机制。盐酸苯达莫司汀能通过几种不同途径导致细胞死亡,而且对静止期和分裂期细胞均有效。
    药代动力学盐酸苯达莫司汀血浆蛋白结合率为94%~96%,数据显示该药一般不会与其他高蛋白结合药物相互置换。盐酸苯达莫司汀平均稳态分布容积约为25L,其全血/血浆浓度比为0.84~0.86。盐酸苯达莫司汀主要通过水解反应进行代谢,同时形成细胞毒性较低的代谢产物。该药经CYP1A2代谢途径可产生M3和M4两种活性代谢产物,但两者血浆浓度只分别相当于母体化合物的1/10和1/100,因此,可以推测苯达莫司汀的细胞毒性作用主要来自于其本身,而非其代谢物。
    禁忌症对盐酸苯达莫司汀及甘露醇过敏者禁用。
    药物相互作用与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明,环丙沙星等)合用时,有可能会升高苯达莫司汀血浓度,并使其代谢物M3和M4浓度降低;
    与CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑,抽烟等)合用时,有可能会降低苯达莫司汀血浓度,并使其代谢物M3和M4浓度升高。
    不良反应与副作用常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲乏、虚弱、皮疹、搔痒、一些感染症状和体征(如持续咽喉疼痛、发热和寒战)、容易碰伤/出血以及口腔溃疡等;严重不良反应可能还有骨髓抑制、肿瘤溶解综合征等。
    可能引起轻微或严重过敏反应,患者在给药过程中或给药后初期可能出现皮疹、面部肿胀、呼吸困难等过敏症状。
    可能对胎儿造成影响,因此,女性治疗过程中及治疗后3个月内,应采取适当避孕措施及停止哺乳。


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