阿瑞匹坦（Aprepitant）

产品基本信息：

【中 文 名】阿瑞匹坦

【英 文 名】Aprepitant

【对应剂型】胶囊、注射剂

【包装规格】6kg/桶、500g/桶、1kg桶等

【适 应 症】预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐等不良反应，减少患者的痛苦。

【BCS分类】IV类，低溶解、低渗透性

【分 子 式】C₂₃H₂₁F₇N₄O₃

【分 子 量】534.43

【化学名称】5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]- 1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基

【CAS#】170729-80-3

阿瑞匹坦（Aprepitant）由默克公司研制，本品是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1（NK-1）受体阻滞剂，通过与 NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用。本品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性，而对 NK-2和 NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点（如多巴胺受体、5-HT受体）亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。

产品质量控制：

该原料药工艺验证已于2017年完成，质量标准满足各国药典和国际通用技术指南要求，可用于口服固体制剂和注射液等剂型的研发。