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阿瑞吡坦

阿瑞匹坦(Aprepitant)

 

产品基本信息:

【中 文 名】阿瑞匹坦

【英 文 名】Aprepitant

【对应剂型】胶囊、注射剂

【包装规格】6kg/桶、500g/桶、1kg桶等

【适 应 症】预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐等不良反应,减少患者的痛苦。

【BCS分类】IV类,低溶解、低渗透性

【分 子 式】C23H21F7N4O3

【分 子 量】534.43

【化学名称】5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]- 1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基

【CAS#】170729-80-3

阿瑞匹坦(Aprepitant)由默克公司研制,本品是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂,通过与 NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用。本品可以通过血脑屏障,占领大脑中的NK-1受体,具有选择性和高亲和性,而对 NK-2和 NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体)亲和作用也很低,其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。

产品质量控制:

该原料药工艺验证已于2017年完成,质量标准满足各国药典和国际通用技术指南要求,可用于口服固体制剂和注射液等剂型的研发。

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