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巴瑞替尼

中文名:巴瑞克替尼                    

英文名:Baricitinib     

化学名:1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈

CAS号:1187594-09-7                                   

标准:企业标准           

分子式:C16H17N7O2S   分子量:371.41668                  

含量:≥99%

外观:类白色或白色结晶性粉末,无臭无味,在水中略溶,在热水中溶解,在乙醇或丙酮中不溶,在氢氧化钠试液中易溶。

作用:用于化学试剂及科学领域的研究

包装:25KG/桶或按需包装    

储存:室温下密闭贮存

类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种全身性自身免疫性疾病,主要累及关节滑膜,其次为浆膜、心、肺、血管及神经等结缔组织。急性期炎症主要表现为滑膜血管水肿、滑膜炎,若未被及时诊断和治疗,滑膜中会形成血管翳,继而引起关节软骨破坏,可导致不可逆的功能性障碍。目前RA 主要采用非甾体类抗炎药物、糖皮质激素、改善病情药物(DMARDs) 等治疗。巴瑞替尼(baricitinib,商品名为Olumiant) 为Janus 激酶(JAK) 1 和JAK2 抑制剂,由礼来和因赛特制药公司研制,于2017 年2 月13 日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的RA 患者的治疗. 巴瑞替尼对JAK1 和JAK2 具有较强的抑制作用,临床试验表明,对于RA 具有较好的疗效,且不良反应轻微,患者容易耐受,巴瑞替尼的上市为RA 的治疗提供了重要手段。巴瑞替尼除可治疗RA 外,有试验表明还可用于治疗新冠病毒、银屑病等疾病,然而,由于巴瑞替尼刚刚上市,有关其疗效和安全性的资料尚不充分,因此,有待于开展更广泛的研究对其进行更深入地探讨。

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