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阿西替尼

阿西替尼

阿西替尼
美国FDA批准阿西替尼用于治疗晚期肾癌
中文名称:阿西替尼
中文同义词:AXI锡IB;苯甲酰胺, N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]-;10MG/50MG/100G;阿西替尼杂质;阿西替尼原料(319460-85-0);阿西替尼标准品;阿西替尼 & 阿昔替尼;N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫基]苯甲酰胺
英文名称:Axitinib
英文同义词:Axitinib (usan);D03218;Axitinib(AG 013736);Axtinib;N-Methyl-2-({3-[(E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzaMide;Inlyta;10mg;Axitinib (TINIBS)
CAS号:319460-85-0
分子式:C22H18N4OS
分子量:386.47
EINECS号:
相关类别:Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;科研试剂;Pfizer compounds;信号转导通路激酶抑制剂;抗肿瘤原料药;原料药;原料药中间体;API;AG 013736;医药中间体;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;医药原料;阿西替尼API;抗癌类;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤类;含硫化合物;医药;蛋白酪氨酸激酶;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals
Mol文件:319460-85-0.mol
阿西替尼

阿西替尼 性质
熔点 213-215°C
密度 1.4
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: ≥8mg/mL
颜色white to tan
CAS 数据库319460-85-0(CAS DataBase Reference)

阿西替尼 用途与合成方法
美国FDA批准阿西替尼用于治疗晚期肾癌2012年1月27日,美国FDA批准Inlyta(axitinib,阿西替尼)治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌)。Inlyta由辉瑞公司生产并销售,为口服药丸,日服两次。
肾细胞癌是一类始发于肾小管内皮细胞的肿瘤。阿西替尼可阻止对肿瘤生长和转移起作用的某些被称为激酶的蛋白发挥作用。
阿西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,对多个靶点有效,包括VEGF受体1,2和3。 
FDA药物评价和研究中心的血液学和肿瘤学药品办公室主任Richard Pazdur博士指出:“这是自2005年以来获准的第7种治疗转移性或晚期肾细胞癌的药物。总的说来,这段时间药物开发的空前水平已大大改变了转移性肾细胞癌的治疗范式,并为患者提供了多种治疗选择。”
近年来被批准用于治疗肾癌的药物包括索拉非尼[sorafenib](2005),舒尼替尼[sunitinib](2006),西罗莫司[temsirolimus](2007),依维莫司[everolimus](2009),贝伐单抗 [bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib] (2009)。